HERNEXEOS（宗格替尼）作用机制
创始人
2025-09-20 16:26:05
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HERNEXEOS（宗格替尼）是一种选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制如下：
作用机制
靶向结合HER2激酶结构域
宗格替尼通过共价结合HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域（TKD），特异性抑制HER2信号传导，阻断下游MAPK/ERK等通路激活，从而抑制肿瘤细胞增殖。该作用对携带HER2 TKD激活突变（如外显子20插入突变）的肿瘤细胞尤为有效。
选择性抑制突变型HER2
与野生型EGFR相比，宗格替尼对HER2的选择性更高，可避免因抑制野生型EGFR导致的皮肤毒性等副作用。其共价结合特性确保了对突变型HER2的持久抑制。
抗肿瘤活性
在临床前研究中，宗格替尼显著抑制携带HER2 TKD突变的小鼠NSCLC异种移植模型肿瘤生长，并降低脑转移风险。
临床意义
作为首个口服HER2靶向药，宗格替尼填补了HER2突变NSCLC的治疗空白，尤其适用于既往治疗失败的患者。
其口服给药方式（每日一次）显著提高了治疗便利性
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